Produktuak

Tronbina aktibagarria den fibrinolisi inhibitzailea (TAFIa) zink duen karboxipeptidasa da eta fibrinolisia nabarmen inhibitzen du.Beraz, TAFIa inhibitzaileek agente profibrinolitiko gisa jardutea espero da.Duela gutxi, TAFIaren selenioa duten inhibitzaileen diseinua eta sintesia eta haien jarduera inhibitzailea jakinarazi genuen.Hona hemen txerri pankreako karboxipeptidasa B (ppCPB) lotuta dauden selenio, sufre eta azido fosfiniko indartsuen kristal-egiturak.ppCPB TAFIa homologoa da eta analisi kristalografikorako TAFIa ordezkoa da.1a selenio-konposatuarekin, bere 2 sufre analogoarekin eta EF6265 azido fosfiniko deribatuarekin konplexatutako ppCPB-ren kristal-egiturak 1,70, 2,15 eta 1,90 Å-ko bereizmenean zehaztu ziren, hurrenez hurren.Inhibitzaile bakoitza ppCPBren gune aktibora lotzen da aurrez jakinarazitako inhibitzaileekin ikusitakoaren antzera.Horrela, konplexuetan, selenioa, sufrea eta azido fosfinikoa oxigenoa zinkarekin koordinatzen dira ppCPBn.Hau da CPBn selenioa zinkarekin koordinatzen duen lehen behaketa eta txostena.