Produktuak

Anhidrasa karbonikoaren aktibatzaileak: gizakiaren VI isoforma jariatzailearen lehen aktibazio-azterketa aminoazidoekin eta aminekin.

Giza anhidrasa karbonikoaren (hCA, EC 4.2.1.1) isozima jariatzailea, hCA VI, bakterioen adierazpen-sistema batean klonatu, adierazi eta araztu egin da.CO(2) hidratazio-erreakziorako parametro zinetikoek frogatu zuten hCA VIk 3,4 x 10(5)s(-1) ak(cat) duela eta k(cat)/K(M) 4,9 x 10(7)M-koa. (-1)s(-1) (pH 7,5 eta 20 gradu C).hCA VI-k jarduera katalitiko esanguratsua du erreakzio fisiologikorako, nonahiko CA I isoformaren edo tumoreari lotutako CA IX isoentzimaren transmintzarekiko magnitude-ordena berekoa.Aminoazido eta amina sorta batek CA VI aktibatzaile gisa jarduten dutela frogatu zen, eraginkortasun aldakorrarekin.l-His, l-Trp eta dopaminak CA VI aktibazio-efektu ahulak erakutsi zituzten (K(A)s 21-42 microM tartean), d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonina. , eta piridil-alkilamina batzuk aktibatzaile hobeak ziren, K(A) s 13-19 microM bitartekoekin.CA VI aktibatzaile onenak l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe eta histamina izan ziren, K(A) s 1,23-9,31 microM bitartekoarekin.Aktibatzaile hauek guztiek k(cat) hobetzen dute, K(M-n inolako eraginik gabe), eta, beraz, ziklo katalitikoko abiadura determinatzen duten urratsean parte hartzen dute, entzimaren gune aktiboaren eta ingurunearen arteko protoi transferentzia erreakzioetan.