Produktuak

Trimetoprim pirimetamina klaseko agente bakteriostatiko lipofilo eta alkalino ahula da.Hauts kristalino zuria edo ia zuria da, usainik gabekoa, mingotsa eta apur bat disolbagarria kloroformoan, etanolean edo eta azetonan, baina ia uretan disolbaezina eta azido azetiko glaziala oso disolbagarria.Sulfa botiken antzekoa den bakterioen aurkako espektroa du, baina bakterioen aurkako efektu indartsua duena.Eragin ona du Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus eta beste hainbat bakterio gram-positibo eta negatibo tratatzeko.Baina ez da eraginkorra Pseudomonas aeruginosa infekzioaren aurka.Bere gutxieneko kontzentrazio inhibitzailea sarritan 10 mg/L baino txikiagoa da, bakarrik erabiltzea bakterioen erresistentzia sortzeko erraza da, eta, beraz, orokorrean ez da bakarrik erabiltzen, eta sulfa drogarekin konbinatzen da batez ere gernu-traktuko infekzioen tratamendu klinikorako, hesteetako tratamendu klinikorako prestaketa konposatua osatzeko. infekzioak, arnas infekzioak, disenteria, enteritis, sukar tifoidea, meningitis, otitis media, meningitis, sepsis eta ehun bigunetako infekzioak.Tifoidea eta paratifoidearen efektua tratatzeko eragina du, anpizilina baino txikiagoa ez dena;Falciparum malaria prebenitzeko eta tratatzeko ekintza luzeko sulfa botikekin ere konbina daiteke.

Trimetoprimaren bakterioen aurkako oinarrizko printzipioa bakterioetan folatoen metabolismoa oztopatzea da.Ekintza-mekanismo nagusia bakterioetan dihidrofolato erreduktasaren aktibitatearen inhibizio selektiboa da, dihidrofolatoa tetrahidrofolatora murriztu ezin dadin.Azido folikoaren sintesia azido nukleikoaren biosintesiaren zati nagusia denez, eta, beraz, produktuak bakterioen azido nukleikoen eta proteinen sintesia eragozten du.Gainera, trimetoprim (TMP) bakterio dihidrofolato erreduktasa entzimaren lotura-afintasuna bost aldiz handiagoa da ugaztunen dihidrofolato erductasarekin baino.Sulfa botiken arteko konbinazioak blokeo bikoitza eragin dezake bakterioen azido folikoaren biosintesiaren metabolismoan, sulfa botiken bakterioen jarduera hobetuko duen efektu sinergiko bat egon dadin, eta bakterioen aurkako efektu efektu bakterizida bihur dezake, botiken erresistentea murrizten duena. tentsioak.Horrez gain, produktuak beste hainbat antibiotikoren (adibidez, tetracycline, gentamicin, adibidez) bakterioen aurkako efektuak areagotu ditzake.