Produktuak

Telitromicina Alemanian jarri zen abian egunero behin ahozko tratamendu gisa, komunitateko pneumonia barne, bronkitis kronikoaren, sinusitis akutua eta amigdalitis/faringitisaren larriagotze bakterio akutua barne.Eritromizina makrolido naturalaren deribatu erdisintetiko hau merkaturatzen den lehen ketolidoa da, L-kladinosa taldearen ordez C3-zetona duen antibiotiko klase berri bat.14 kideko eraztun bakterioen aurkako agenteak bakterioen proteinen sintesia eragozten du bakterioen erribosomen 50S azpiunitateko bi domeinuetara lotuz.In vitro jarduera indartsua erakusten du arnas patogeno arrunten aurka, besteak beste, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis eta Streptococcus pyogenes, baita beste patogeno atipiko batzuen aurka ere.3-keto taldeak egonkortasun azido handiagoa ematen du eta makrolidoekin maiz ikusten den makrolido-lincosamida-estreptogramina B erresistentziaren indukzio murriztua ematen du.Ordezkatutako C11-C12 carbamato-hondakinak badirudi erribosomiko lotura gunearekiko afinitatea areagotzeaz gain, konposatua esterasen hidrolisiaren aurka egonkortzen duela eta erresistentzia saihesten duela dirudi patogeno jakin batzuetan mef geneak kodetutako efluxu-ponpa baten bidez zelulatik makrolidoak ezabatzearen ondorioz. .Telitromizina CYP3A4ren inhibitzaile lehiakorra eta substratua da.Hala ere, troleandomizina bezalako hainbat makrolido ez bezala, ez du CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkano metabolito konplexu inhibitzaile egonkorrik eratzen, potentzialki hepatotoxikoa dena.Droga ondo jasaten da eta ondo banatzen da biriketako ehunetan, bronkioen jariapenetan, amigdaletan eta listuan.Oso kontzentratuta dago neutrofilo polimorfonuklearren pikor azurofiloetan, eta horrela fagozitotutako bakterioei entrega errazten die.