dCMP, 2′-Deoxizitidina 5′-monofosfatoa, azido librea CAS:1032-65-1
| Katalogo zenbakia | XD90549 |
| produktuaren izena | dCMP, 2'-desoxizitidina 5'-monofosfatoa, azido librea |
| CAS | 1032-65-1 |
| Formula molekularra | C9H14N3O7P |
| Pisu Molekularra | 307.20 |
| Biltegiratze xehetasunak | -15 eta -20 °C artean |
| Tarifa Kode Harmonizatua | 29349990 |
Produktuaren zehaztapena
| Itxura | Solidoa |
| Saiakera | %99 |
Beta-D-2'-desoxi-2'-fluoro-2'-C-metilzitidina (PSI-6130) C hepatitisaren birusaren (HCV) RNA sintesiaren inhibitzaile espezifiko indartsua da Huh-7 erreplikon zeluletan.HCV NS5B RNA polimerasa inhibitzeko, PSI-6130 5'-trifosfato formara fosforilatu behar da.PSI-6130 fosforilazioa eta HCV NS5B inhibizioa ikertu ziren.PSI-6130-ren fosforilazioa giza 2'-desoxizitidina kinasa (dCK) eta uridina-zitidina kinasa 1 (UCK-1) birkonbinatzaileen bidez neurtu zen erreakzio espektrofotometriko akoplatuaren bidez.PSI-6130 dCK araztuaren substratua zela frogatu zen, 81 microM-ko Km eta 0,007 s-1-ko kcat batekin, baina ez zen UCK-1erako substratua.PSI-6130 monofosfatoa (PSI-6130-MP) modu eraginkorrean fosforilatua izan zen difosfatora eta, ondoren, trifosfatora, giza UMP-CMP kinasa eta nukleosido difosfato kinasa birkonbinatuaren bidez, hurrenez hurren.Mota basatiaren eta mutatuen (S282T) HCV NS5B RNA polimerasen inhibizioa aztertu zen.PSI-61 30 trifosfatoaren (PSI-6130-TP) egoera egonkorreko inhibizio-konstantea (Ki) basati-mota entzimarekin 4,3 microM zen.Antzeko emaitzak lortu ziren 2'-C-metiladenosin trifosfatoarekin (Ki=1,5 microM) eta 2'-C-metilzitidina trifosfatoarekin (Ki=1,6 microM).S282T mutazioa duen NS5B, 2'-C-metiladenosinari erresistentzia ematen diola ezagutzen dena, PSI-6130-TP-k inhibitu zuen mota basatiak bezain eraginkortasunez.PSI-6130-MP araztutako NS5B RNA polimerasak katalizatutako RNAn sartzeak katearen amaiera ekarri zuen.
