Produktuak

(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-ziano-2-[(3S)-2-oxopirrolidin-3-il]etil]-3-[(2S)-3,3- konposatua. dimetil-2-[(2,2,2-trifluoroacetil)amino]butanoil]-6,6-dimetil-3-azabicyclo[3.1.0]hexano-2-karboxamida konposatu konplexu eta oso espezifikoa da hainbat aplikazio potentzial dituena. ikerkuntza farmazeutikoa eta sendagaien garapena.Konposatu hau azabiciclohexano-karboxamida izeneko klase batekoa da, eta jarduera biologiko garrantzitsua dutela ezagutzen da.Konposatu kiral bat da, estereozentro desberdinak dituena, (1R,2S,5S) izendapenarekin adierazita.Kiralitatearen presentzia garrantzitsua da, konposatuaren propietate biologikoetan eta helburu biologikoekiko elkarrekintzan eragin handia izan dezakeelako. Konposatu honen erabilera potentzial bat droga berriak diseinatzeko eta sintetizatzeko helburu gisa da.Bere egitura eta estereokimika bereziak egitura-jarduera erlazioa (SAR) azterketetarako eta berunen optimizaziorako aukerak eskaintzen ditu.Ikertzaile farmazeutikoek molekularen eskualde desberdinak alda ditzakete ikertzeko, aldaketa horiek helburu biologikoekin dituen elkarrekintzetan nola eragiten duten ikertzeko, hala nola entzimekin, errezeptoreekin edo garraiatzaileekin.Ezagutza hori hainbat gaixotasunetarako sendagai indartsu eta selektiboagoak garatzeko erabil daiteke. Gainera, konposatuaren egiturak iradokitzen du proteasaren inhibitzaile gisa izan dezakeela.Proteasak hainbat prozesu biologikotan funtsezko eginkizunak betetzen dituzten entzimak dira eta minbizia, GIBa eta hanturazko nahasteetan parte hartzen dute.Konposatu honen konfigurazio espezifikoek eta talde funtzionalek potentzia eta selektibitate hobeak dituzten proteasa inhibitzaileak garatzeko hautagai itxaropentsu bihurtzen dute. Gainera, konposatuak talde ziano baten eta pirrolidina eraztun baten presentziak iradokitzen du bakterioen edo onddoen infekzioen aurkako jarduera izan dezakeela.Egitura-aldaketak egin daitezke bere propietate antibacterial edo antifungikoak hobetzeko eta mikrobioen aurkako agente berriak garatzeko. Gainera, trifluoroacetyl talde bat egoteak esan nahi du konposatuak prodroga gisa potentziala izan dezakeela.Prodrogak gorputzaren barruko forma aktibo bihur daitezkeen konposatu inaktiboak edo ez hain aktiboak dira.Trifluoroacetyl taldeak babes-talde maskara gisa balio dezake, molekula aktiboa nahi den ekintza-gunean askatzeko moztu daitekeena.Estrategia honek sendagaiaren bioerabilgarritasuna, disolbagarritasuna edo ehun zehatzetara entregatzea hobe dezake. Ondorioz, (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-ziano-2-[(3S)-2-oxopirrolidina konposatuak. -3-il]etil]-3-[(2S)-3,3-dimetil-2-[(2,2,2-trifluoroacetil)amino]butanoil]-6,6-dimetil-3-azabicyclo[3.1. 0] hexano-2-karboxamidak ikerkuntza farmazeutikoan eta sendagaien garapenean konposatu baliotsu gisa agintzen du.Bere egitura konplexuak, estereokimika eta talde funtzionalak aukera ugari eskaintzen ditu sendagai berriak diseinatzeko eta sintetizatzeko, proteasaren inhibizioa aztertzeko, mikrobioen aurkako agenteak garatzeko eta prodroga estrategiak erabiltzeko.Bere jarduera biologikoen eta potentzial farmakologikoaren ikerketak eta esplorazioak aurrerapenak ekar ditzakete hainbat arlo terapeutikotan.